Таргетная терапия: 10 эффективных лекартвенных препаратов

Узнайте, насколько эффективна таргетная терапия. Список из 50 лекарств от рака

Таргетная терапия: 10 эффективных лекартвенных препаратов

Таргетная терапия – это  препараты, действующие на молекулярном уровне, угнетающие механизм развития злокачественного новообразования. Препараты подобного плана используют в сочетании с другими методами лечения или самостоятельно.

Что такое таргетная терапия

Один из новейших методов лечения рака за границей – таргетная терапия. Суть метода заключается в блокировке молекул, которые способствуют росту раковых новообразований.

Таким образом можно воздействовать не только на опухоль, но и на метастазы, которые не просто перестают расти, а полностью исчезают. “Таргет” в переводе с английского значит “цель”, “мишень”.

Таргетная терапия бьет точно в цель – воздействует только на клетки рака.

Есть несколько разновидностей принципов действия таргетной терапии:

  • Первый вид препаратов замедляет или блокирует рост опухолевых клеток.
  • Второй вид – разрушает клеточные связи на иммунном уровне.
  • Третий вид – изолируют раковые клетки друг от друга, тем самым вызывая дизориентацию их.

Преимущества таргетной терапии

Таргетная терапия отличается от химиотерапии рака за рубежом тем, что не оказывает воздействия на здоровые клетки. Например, принцип действия некоторых химиопрепаратов заключается в остановке размножения быстрорастущих клеток в организме.

А к таковым относятся и клетки волос, из-за чего происходит облысение, и клетки кожи, из-за чего кожа выглядит намного старше своего возраста. Таргетная терапия показана и в тех случаях, когда пациент очень слаб.

Такой подход к назначению применяют в ведущих клиниках Израиля, Германии и Швейцарии. 

Принцип действия таргетной терапии

Таргетная химиотерапия имеет несколько направлений в своем действии.

  • Первое – блокировка деления раковой клетки. Лекарства разрушают сложившиеся процессы на биохимическом уровне, берут под контроль жизнедеятельность раковой клетки, не дают ей разможаться и расти.
  • Второе – остановка процесса деления раковых клеток и, как следствие, невозможность поражать новые области организма. Для роста, деления, питания раковых  клеток нужны собственные кровеносные сосуды. Новая таргетная химиотерапия препятствует их образованию.
  • Третье – регулировака иммунных процессов в организме человека. Терапия помогает иммунитету распознавать клетки рака, которые были образованы из здоровых клеток организма и не были распознаны как проблема. В этом случае можно рассматривать таргетную терапию как прививку. В организм вводят микродозы мертвых клеток рака и организм сам учится отличать здоровые клетки от мутировавших.

50 препаратов для таргетной терапии

Существует список одобренных препаратов таргетной терапии Всемирной организацией здравоохранения для лечения определенных видов рака:

Рак мозга
Рак груди
  • Эверолимус,
  • Тамоксифен,
  • Торемифен,
  • Трастузумаб,
  • Фулвестрант,
  • Анастрозол,
  • Эксеместан
Рак шейки матки
Колоректальный рак
  • Цетуксимаб,
  • Панитумумаб,
  • Бевацизумаб,
  • Рамицирумаб
Рак головы
Рак почки
  • Бевацизумаб,
  • Сорафениб,
  • Сунитиниб,
  • Темсиролимус,
  • Акситиниб
Лейкемия
  • Третиноин,
  • Имптиниба мезилат,
  • Дазатиниб,
  • Нилотиниб,
  • Ритуксимаб,
  • Ибрутуниб,
  • Алемтузумаб
Рак печени
Рак легких
  • Бевацизумаб,
  • Сризитиниб,
  • Эрлотиниб,
  • Гефитиниб,
  • Рамуцирумаб
Лимфома
  • Зевалин,
  • Ибрутиниб,
  • Вориностат,
  • Ромидепсин
Меланома
  • Вемурафениб,
  • Траметиниб,
  • Дабрафениб,
  • Ниволумаб
Рак яичников
Рак простаты
  • Кабазитаксел,
  • Ензалутемид,
  • Абиратерона ацетат
Рак маточных труб
Эндокринные опухоли
Базальная карцинома
Опухоли шеи

Стоит отметить, что самостоятельное применение данных препаратов является нежелательным. Так как выбор самого препарата и его дозировка зависит от стадии заболевания и вида опухоли. От этих факторов также зависит и цена лечения рака за границей. Только врач может правильно подобрать Вам подходящее лечение!

Побочные эффекты таргетной терапии

Таргетная терапия намного менее токсична, чем классическая химиотерапия. Но есть некоторые побочные эффекты, которые могут проявляться при использовании ее:

  • диарея,
  • заболевания печени, вплоть до гепатита,
  • изменение в структуре волос и ногтей,
  • сухость кожи,
  • угревая сыпь,
  • высокое кровяное давление,
  • проблемы со свертываемостью крови,
  • усталость,
  • тошнота,
  • боли в суставах,
  • репродуктивные проблемы у женщин.

Будущее таргетной терапии

Во всем мире таргетная терапия считается очень прогрессивным методом лечения рака. Уже сейчас методика применяется при лечении рака в Израиле и других странах с развитой системой здравоохранения.

Есть надежды на полное излечение рака не только на ранних стадиях, но и на третьей и четвертой стадии, которые известны свей тяжестью из-за начала метастатического процесса.

Уже сейчас виден прогресс в лечении тех форм рака, которые раньше плохо поддавались медикаментозному лечению, например:

  • Рак почек
  • Рак печени
  • Меланома
  • Опухоли кишечника.

Так же есть прогресс в лечении рака рака щитовидной железы за рубежом, который практически не лечится медикаментозно.

В настоящее время ведется большое количесство исследований в области молекулярно-генетической терапии рака. Что дает надежду на полное избавления человечества от такого грозного врага как рак.  

Источник: https://www.oncomedic.org/%D1%81%D1%82%D0%B0%D1%82%D1%8C%D0%B8/%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0%BE%D0%B9-%D0%BF%D0%BE%D0%B4%D1%85%D0%BE%D0%B4-%D0%BA-%D0%BB%D0%B5%D1%87%D0%B5%D0%BD%D0%B8%D1%8E-%D1%80%D0%B0%D0%BA%D0%B0

Таргетная терапия: 10 эффективных лекартвенных препаратов

Таргетная терапия: 10 эффективных лекартвенных препаратов

Таргетная терапия (название своё получила от английского «target» – «цель») — один из видов лечения злокачественных опухолей, получивший особенно мощное развитие в первых десятилетиях 21-го века.

Большинство таргетных препаратов не обладают способностью убивать раковые клетки, они только замедляют их рост. Полного излечения они не дают.

Как действует таргетная терапия?

В отличие от цитостатиков, таргетные препараты не убивают раковые клетки, а замедляют интенсивность их деления или повышают степень их дифференцировки. Ведь известно, что чем моложе клетки опухоли, тем они «злее»: интенсивно пролиферируют, быстро растут и мигрируют во все органы и ткани организма.

Концепция «мишени» была сформулирована в середине прошлого века Паулем Эрлихом, немецким иммунологом, химиком и одним из основоположников химиотерапии. На примере микроорганизмов, мишень — это специфический фермент патогенного микроорганизма, необходимый для его жизнедеятельности, но отсутствующий в клетках хозяина.

От таргетных препаратов в онкологии хотелось бы ожидать того же: чтобы препарат воздействовал только на опухолевую клетку, не повреждая при этом здоровые клетки макроорганизма.

Но, к сожалению, отличие между трансформированными и здоровыми клетками оказалось не таким большим, как отличие между клетками человека и бактерии, и развитие таргетной терапии злокачественных новообразований приостановилось.

Успехи молекулярной онкологии в конце прошлого века вернули к жизни идею о «мишенях» в случае лечения новообразований. Мишенями стали собственные белки организма, участвующие в процессах канцерогенеза (канцерогенез — сложный процесс развития опухоли) и повышающие способность опухоли к прогрессии и метастазированию.

Мишенями могут быть киназы (молекулы, катализирующие перенос фосфатных групп с энергетических молекул АТФ на иной субстрат), факторы ангиогенеза, рецепторы к тканеспецифичным гормонам, нестабильные участки генома.

Показания к применению таргетной терапии

Показаниями к применению являются:

  • остановка роста злокачественного новообразования, переход заболевания в хроническую стадию. Рост новообразования замедляется, и пациент может прожить ещё несколько лет или десятки лет без снижения качества жизни;
  • тяжёлое состояние пациента, делающее невозможным применение стандартных схем лечения с помощью химиопрепаратов и лучевой терапии;
  • снижение агрессивности лучевой терапии и химиотерапии при комбинированном лечении. Применение таргетных препаратов при некоторых локализациях злокачественных новообразований позволяет уменьшить лучевую нагрузку на пациента.

Таргетная терапия в онкологии: препараты

Основные цели, на которые направлены таргетные препараты:

  • рецепторы к эпидермальному фактору роста;
  • рецепторы к фактору роста сосудов;
  • сигнальные белки клеток;
  • молекулы, регулирующие апоптоз (прим.: апоптоз — генетически запрограммированная гибель клетки «от старости»);
  • гены, отвечающие за рост и развитие раковых клеток;
  • выключение ряда генов опухолевой клетки.

Также все препараты можно разделить на две большие группы: малые молекулы и антитела.

Антитела, в силу своего большого молекулярного веса, не могут проникнуть через мембрану опухолевой клетки, поэтому они взаимодействуют в основном с рецепторами на мембранах.

Малые молекулы, за счёт своего маленького веса, могут проникать внутрь клетки и обладают широким спектром мишеней. Также они способны проникать через гематоэнцефаличекий барьер, в нервную ткань, что даёт возможность лечить метастазы в ней.

Ингибиторы тирозинкиназы (малые молекулы)

Тирозинкиназы – специфические ферменты, одни из главных звеньев в цепи передачи внутриклеточного сигнала. Они бывают двух видов: рецепторные и внутриклеточные. Рецепторные имеют часть, которая находится на мембране клетки, внутриклеточные – нет.

К ингибиторам относятся, например, Акситиниб (злокачественные новообразования почки), Гефитиниб (местнораспространённый немелкоклеточный рак лёгкого), Иматиниб (хронический миелоидный лейкоз), Тарметиниб (злокачественная меланома кожи) и т.д.

Так как тирозинкиназы работают не только в опухолевых, но и в нормальных клетках – препараты не лишены токсических побочных эффектов.

Комплексные препараты малых молекул

Ярким примером является Винтафолид – низкомолекулярный конъюгат, тропный к рецепторам фолиевой кислоты.

Фолаты необходимы для процессов транскрипции ДНК. Так как в опухолевой клетке деление ДНК проходит активно, она экспрессирует (синтезирует и выводит из цитоплазмы на поверхность) на своей мембране много рецепторов к фолатам, чтобы захватить как можно больше вещества.

Винтафолид связывается с рецептором к фолиевой кислоте, захватывается клеткой путём эндоцитоза (прим.

: эндоцитоз — процесс захвата клеткой молекул из внешней среды с помощью пузырьков — везикул) и дальше начинает действовать уже внутри клетки, останавливая её рост и вызывая апоптоз.

Целью молекулы являются быстрорастущие клетки рака яичника, немелкоклеточного рака лёгкого, молочной железы, толстого кишечника и почек.

На данном этапе проводятся клинические испытания при лечении рака яичников у женщин, результаты которых успешны.

  • примером таких киназ служат киназа BRAF, которая является участником сигнального пути Ras-Raf-MAPK, контролирующего клеточную пролиферацию, дифференцировку и апоптоз. В злокачественных опухолях часто обнаруживаются мутации гена BRAF-киназ, например, в случае метастатического колоректального рака, меланомы или папиллярного рака щитовидной железы.

Примером препарата может быть Вемурафениб, вызывающий апоптоз клеток меланомы. Он активен только против клеток, линия которых имеет мутацию в опредёленном гене.

Но, к сожалению, клетки злокачественных новообразований могут приспосабливаться и мутировать, формируя обходные пути для получения энергии, выживания и роста опухоли.

Моноклональные антитела

Препараты моноклональных антител чаще всего получены рекомбинантным способом и представляют собой антитела, вырабатываемые клонами одной плазматической клетки. Препараты, например, Ритуксимаб (используется в лечении неходжскинской лимфомы), Ипилимумаб (лечение меланомы), Трастузумаб (рак молочной железы) успешно применяются в клинической практике.

Анти-HER2-терапия

Протеинкиназа, относящаяся к семейству белков эпидермального фактора роста. Все белки семейства состоят из трёх частей – внеклеточной, внутримембранной и внутриклеточной. Мишенью таргетных препаратов является внеклеточная его часть.

Повышается экспрессия этого белка на клетках рака молочной железы. Также этот белок могут производить в большом количестве клетки рака яичников, желудка, матки.
Взаимодействие молекулы с этим рецептором запускает каскад внутриклеточных реакций, дающий клетке энергию для синтеза своего белка и размножения.

Препараты, например, Герцептин, направлены на блокаду этого белка на мембране опухолевой клетки, что ведет к её энергетическому голоданию и гибели.

Герцептин или Трастузумаб, представляет собой порошок для приготовления растворов, содержащий рекомбинантные антитела, которые взаимодействуют с внеклеточной частью рецептора HER2. Опухолевые клетки производят слишком много таких рецепторов, Герцептин направлен на их блокирование и торможение роста злокачественных клеток. Используется при лечении рака молочной железы.

Пертузумаб

Это также моноклональные антитела, блокирующие рецептор HER2. Он действует немного по-другому – блокирует передачу внутриклеточного сигнала к росту клетки.

Опухолевая клетка не получает энергии и питательных веществ, останавливается в росте и развитии и подвергается разрушению.

Показанием к применению является также рак молочной железы, экспрессирующий HER2 в большом количестве, не поддающийся другим способам лечения.

Трастузумаб эмтазин – международное непатентованное название препарата. Его молекула состоит из двух частей: одна – трастузумаб – описана выше. Другая – производное ингибитора полимеризации тубулина DM1, вызывает остановку деления опухолевой клетки и её гибель.

Этот препарат за счёт своего сложного строения более специфичен (прим.: специфичность — свойство белковых молекул или иных веществ взаимодействовать только друг с другом). Компонент DM1 работает только в тех клетках, с которыми связался Трастузумаб, то есть, в клетках опухоли.

Здоровые клетки в гораздо меньшей степени подвергаются цитостатическому эффекту.

Антиангиогенная таргетная терапия

Опухолевые клетки активно делятся, следовательно, требуют много питательных веществ и кислорода, которые они могут получить только из крови. Для этого опухоль заставляет организм активно снабжать её кровью, и опухолевая ткань обильно прорастает сосудами.

Одним из препаратов является Бевацизумаб. Он подавляет фактор роста эндотелия сосудов. Применяется при метастатическом колоректальном раке, раке молочной железы.

Анти-PARP-препараты

ИНТЕРЕСНО: PARP -1 — фермент, участвующий в исправлении поломанной ДНК клеток. Действие цитостатических химиопрепаратов основано на повреждении ДНК опухолевых клеток и остановке их деления. Анти- PARP препараты способствуют процессу гибели опухолевых клеток, выключая их способность исправлять поломки ДНК и вызывая их гибель.

Таргетная терапия в онкологии

Таргетная терапия: 10 эффективных лекартвенных препаратов

Таргетная терапия относится к современному методу борьбы с онкологическими заболеваниями. За последние годы борьба с раком значительно изменилась.

Если в самом начале при обнаружении опухоли использовалась лишь простые поддерживающие методы лечения, то сейчас применяется комплексный подход, состоящий из разных методов, дополняющих друг друга.

Таргетная методика, или молекулярно-прицельная терапия, была разработана с целью результативной борьбы с атипичными клетками.

Ее главной особенностью является направленное воздействие на опухоль без затрагивания соседних здоровых тканей, что позволяет хорошо переносить саму процедуру, снизить риск побочных явлений и предотвратить развитие сопутствующих патологий.

При каких заболеваниях актуальна

Применение таргетной терапии показано для лечения в первую очередь онкологии внутренних органов, поэтому она успешно применяется для борьбы с раковыми заболеваниями:

  • почек;
  • легких;
  • молочных желез;
  • желудка;
  • поджелудочной железы;
  • толстого и прямого кишечника.

Также положительные результаты отмечены при применении данной терапии для лечения онкологических заболеваний кожи. Результаты лабораторных анализов и инструментальные исследования при диагностике рака позволяют принять решение о наиболее действенном методе лечения.

Подобрать лечение

Показания к назначению

Таргетная терапия зачастую применяется при последней стадии рака, когда другие методы и препараты оказались неэффективны, поэтому показания к применению этой терапии следующие:

  • тяжелое состояние здоровья пациента, при котором проведение хирургического вмешательства и химиотерапии невозможно из-за угрозы ухудшения самочувствия;
  • повышенный риск развития и распространения метастазов;
  • снижение отрицательного влияния опасных медицинских препаратов, которые оказывают пагубное воздействие на здоровые ткани организма;
  • быстрый темп роста опухоли и распространение ее в соседние ткани и органы.

Виды терапии и препаратов

В медицинской практике используется три основных варианта таргетного воздействия:

  • Повреждение внутриклеточных структур, которые обеспечивают нормальную жизнедеятельность опухоли (например, кровеносных сосудов).
  • Точечное воздействие на клеточные мишени (ферменты, гены, рецепторы половых гормонов).
  • Выключение биохимических сигналов, которые позволяют жить и размножаться пораженным клеткам.

Таргетное лечение основано на применении специальных препаратов, которые уничтожают раковые образования. Существуют разные виды таких средств, предназначенных для выполнения определенных функций:

  • Препараты на основе гормонов останавливают выработку секрета и тем самым замедляют рост опухоли.
  • Индукторы апоптоза способствуют удалению раковых клеток из организма.
  • Модуляторы экспрессии генов изменяют поведение белков, а при меланоме воздействуют непосредственно на мутированные гены.
  • Ингибиторы ангиогенеза останавливают развитие сосудов внутри новообразования, что прекращает кровоснабжение опухоли.
  • Моноклональные антитела направляют токсичные вещества в раковые клетки и уничтожают их.

Преимущества

Любой метод лечения имеет как положительные, так и отрицательные стороны, и таргетная терапия не исключение. При ее применении отмечаются следующие положительные моменты:

  • отсутствие влияния на здоровые клетки, а это означает снижение негативных побочных эффектов;
  • дополнительное усиление действия химиотерапевтических препаратов;
  • результативный метод лечения при наличии метастазов, позволяет продлить жизнь пациентов на месяцы и даже на годы;
  • удобная форма препаратов в виде таблеток позволяет проводить лечение в домашних условиях или корректировать дозу;
  • высокая чувствительность к данным препаратам со стороны раковых клеток позволяет продолжить лечение и добиться положительного результата, если перестают помогать средства, относящиеся к классической химиотерапии.

Подобрать лечение

Недостатки

К недостаткам таргетной терапии можно отнести следующие аспекты:

  • высокая цена лекарственных средств (получить лечение бесплатно можно только с помощью предусмотренной в России квоты);
  • положительный эффект дает только правильно подобранный препарат (определить его можно, основываясь на результатах генетического и молекулярного анализов);
  • наличие определенных видов побочных эффектов (нарушение работы ЦНС, повышение артериального давления, появление сыпи на кожных покровах, развитие сердечной недостаточности, неправильная работа эндокринной системы, заболевания почек, гепатит, развитие пневмонии, нарушение свертываемости крови).

Препараты

Препараты таргетной терапии участвуют не только в лечении от раковых заболеваний, но и в диагностировании опухолей. На сегодняшний день разработано большое количество лекарственных средств, применяемых для узконаправленного действия при проведении таргетной терапии.

«Авастин», или «Бевацизумаб». Выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций и способствует замедлению роста кровеносных сосудов и нарушению кровоснабжения раковой опухоли.

Препарат хорошо переносится пациентами, а при применении в комплексе с интерфероном дает хорошую результативность лечения. Назначается для лечения опухолей головного мозга и мужской простаты.

Применение препарата может вызвать развитие побочных явлений в виде артериальной гипертензии и формирования тромбов в крови.

«Нексавар», или «Сорафениб». Выпускается в виде таблеток. Оказывает влияние на раковые образования, замедляя их рост и утилизируя остатки патогенных клеток. Также этот препарат применяется для диагностирования новообразований в печени. Возможно развитие побочных явлений в виде повышенной утомляемости, поднятия давления, появления сыпи на кожных покровах, развития отечности и поноса.

«Эрлотиниб». Используется для лечения опухолевого заболевания поджелудочной железы. Активизирует внутренние силы пациента и способствует улучшению работы механизма естественной защиты.

«Иматинибом». Он, как правило, применяется для лечения онкологических заболеваний пищеварительной системы.

«Афинитор», или «Эверолимус». Реализуется в виде таблеток. Эффективен при лечении раковых опухолей последней, 4-й стадии, а также такого заболевания, как лимфома. Под воздействием препарата происходит блокировка белка, что прекращает рост патогенных клеток. Назначается этот препарат крайне редко, так как имеет большое количество побочных явлений.

«Торисел», или «Темсиролимус». Выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций. Имеет массу побочных действий, поэтому назначается крайне редко и только на последних, тяжелых стадиях раковой болезни.

Лечение «Герцептином»

В чем сложность. При наличии в организме пациента гена HER2 (ген множественной лекарственной резистентности) раковая опухоль может не реагировать на вводимые лекарственные препараты, поэтому при его обнаружении можно заранее сказать о результативности химиотерапии. Атипичные клетки избегают гибели с помощью включения определенных механизмов защиты:

  • быстрое восстановление повреждений;
  • выведение препаратов в межклеточное пространство;
  • изменение роли генов, которые контролируют гибель клеток, они перестают обладать такой способностью и не могут запустить фатальные изменения;
  • обезвреживание цитостатика специальными белками;
  • смена мишени для воздействия препарата (предлагается похожий белок, который не несет большого значения для дальнейшего процесса жизнедеятельности).

Принцип работы препарата. Данный ген присущ раковому заболеванию молочной железы, он приводит к неуправляемому процессу деления клеток и росту опухоли. Этот ген способен создавать в ДНК не одну, а несколько генетических копий.

Препарат «Герцептин» позволяет блокировать HER2, то есть он не убивает клетки рака, а лишь снижает их устойчивость к лекарственным препаратам, поэтому применяется совместно с другими лекарственными средствами.

Положительно зарекомендовал себя метод комплексного применения «Герцептина» и таргетного препарата «Перьета», который представляет собой белок, синтезируемый иммунными клетками и не позволяющий фактору роста проникать внутрь и активировать ген HER2. Аналогом «Герцептина» является препарат «Тайверб» («Лапатиниб»).

Подобрать лечение

Таргетная терапия в лечении онкологических заболеваний

Данная терапия назначается курсами, общее количество которых колеблется от трех до шести, таким образом, общее время лечения составляет от 70 до 140 дней. Эта методика может быть использована как самостоятельная процедура или же в комплексе с другими действенными методами лечения.

Вводимые при проведении таргетной терапии лекарства приводят к прекращению функционирования раковых клеток, их контролируемому распаду и выводу остатков поврежденных тканей из организма. Однако разработанные препараты имеют узкую направленность, специальное средство воздействует на конкретный орган и не может применяться для лечения другого.

Из-за постоянной мутации раковых клеток даже при одинаковой форме опухоли у разных пациентов могут применяться для лечения разные препараты.

Рак молочной железы. Таргетная терапия при онкологии груди назначается начиная со второй стадии. Она может применяться в качестве основного или вспомогательного метода.

В процессе терапии происходит нарушение белковых соединений опухоли, прекращение процесса деления зараженных клеток и, как следствие, разрушение новообразования. Вид препарата и схема лечения подбираются индивидуально для каждой пациентки на основании результатов анализов и исследований.

При данной терапии рака молочной железы побочных эффектов мало, так как влияние на здоровые ткани снижается до минимума. Процесс восстановления и реабилитации пациента проходит достаточно быстро.

Рак почки. При проведении таргетной терапии для лечения онкологического заболевания почек назначаются «Авастин», «Нексавар» или «Торисел». Конкретный препарат выбирается после проведения тщательного обследования пациента.

Главной задачей терапии является остановка роста сосудов и предотвращение появления метастазов. При проведении лечения возможно появление побочных явлений в виде рвоты, расстройства кишечника, развития гипертензии и кожных изменений.

Колоректальный рак. При онкологическом заболевании прямой и толстой кишки применяются три группы таргетных препаратов-ингибиторов:

  • рецепторов эпидермального фактора роста;
  • киназы – фермента, стимулирующего клеточное размножение и деление;
  • фактора роста эндотелия сосудов и белка, вырабатываемого раковыми клетками.

Рак желудка. В 20 % случаев при диагнозе рака желудка в злокачественных новообразованиях наблюдается повышенное содержание белка HER2-neu, который непосредственно влияет на размножение атипичных клеток. Для таргетного лечения такой формы заболевания назначается «Герцептин» для блокировки белка и ингибитор ангиогенеза «Ремуцирумаб».

Рак поджелудочной железы. При онкологическом заболевании поджелудочной железы на поздних стадиях назначается, как правило, комплексное лечение с помощью химиотерапии и таргетной терапии. В качестве препарата для последней применяется «Эрлотиниб», который блокирует рецептор эпидермального фактора роста.

Рак легкого. Из-за отсутствия ярких симптомов заболевания зачастую при обращении к врачу рак легкого у пациентов достигает тяжелой неоперабельной стадии. В таком случае есть вариант лечения с помощью таргетной терапии. Для лечения рака легкого используются следующие медицинские препараты:

  • блокирующие ферменты роста;
  • останавливающие сосудистое разрастание;
  • специфические иммуноглобулины.

Меланома. Исследования этого заболевания доказали, что в 50 % случаев заболевания кожи наблюдается мутация гена BRAF. Эта патология непосредственно способствует быстрому развитию и размножению атипичных клеток.

Эффективно воздействуют на такие раковые клетки таргетные препараты из группы ингибиторов BRAF: «Вемурафениб» и «Дабрафениб».

Для меланом на кожных покровах, которые подвергаются частому воздействию солнечных лучей (ладони рук, слизистые оболочки, подошвы ног, кожа под ногтями), применяются препараты «Нилотиниб» и «Иматиниб».

Подобрать лечение

Источник: https://247doc.ru/lechenie/targetnaya-terapiya-v-onkologii/

Таргетная терапия: что это такое, таргетные препараты в онкологии, таргетная химиотерапия

Таргетная терапия: 10 эффективных лекартвенных препаратов

Инновационная технология лечения злокачественных опухолей — таргетная терапия — возникла почти полвека назад, когда ещё не было термина «таргетная», не было понимания противоопухолевого механизма действия и даже не совсем ясно представляли молекулярные характеристики рака, через которые реализуется лечебный эффект лекарств.

Первыми проводниками таргетной терапии в онкологии, буквально «удара по конкретной цели», стали гормональные препараты, успешно убивавшие клетки рака молочной железы. Четверть века назад стали понимать подоплёку механизмов противоопухолевого действия, но не сами механизмы, и полтора десятилетия назад появился термин «таргетная терапия».

Сегодня поиск лекарственных средств идёт целенаправленно и в клинической практике уже используются три варианта таргетного воздействия:

  1. Действие на определённые клеточные мишени, в числе которых рецепторы половых гормонов, гены и внутриклеточные ферменты.
  2. Повреждение обеспечивающих нормальную жизнедеятельность раковой опухоли внеклеточных структур, например, питающих опухоль сосудов.
  3. Выключение передачи внутриклеточных биохимических сигналов, которые позволяют раку жить и размножаться, в цепочке биохимических реакций — сигнального пути.

Таргетная терапия входит в лекарственное противоопухолевое лечение, но постепенно отделяется от понятия химиотерапии, поскольку механизм действия иной, но результат общий — уничтожение рака. Лекарства эти применяются только вместе с цитостатиками и усиливают их эффективность.

Нельзя утверждать, что препараты таргетной терапии не дают осложнений, потому что не повреждают здоровые клетки. Действительно, в нормальных клетках нет генов, на которые они влияют, и концентрация «целевого продукта» выше, тем не менее клеточную биохимию они нарушают, отчего развиваются своеобразные побочные эффекты.

Препараты для таргетной терапии

В настоящее время существует довольно много разных таргетных препаратов. Одни уже давно внедрены в клиническую практику, другие недавно закончили или все еще проходят испытания. В зависимости от эффектов, их можно разделить, на несколько групп:

  • В каждой клетке человека работают так называемые сигнальные пути — каскады химических реакций, итогом которых является то или иное событие. Таргетные препараты могут блокировать звенья в сигнальных путях, отвечающих за размножение клеток.
  • Некоторые препараты изменяют важные белки таким образом, что клетка погибает.
  • Злокачественная опухоль активно растет и распространяется по организму, поэтому ей нужно много кислорода и питательных веществ. Раковые клетки выделяют вещества, которые стимулируют ангиогенез — рост новых сосудов. Существуют антиангиогенные таргетные препараты, которые могут их заблокировать.
  • Воздействуя на некоторые молекулы, можно активировать иммунитет, заставить его распознавать и убивать раковые клетки.
  • Есть таргетные препараты, которые вводят в раковые клетки токсины (при этом не затрагивая здоровые клетки), уничтожающие их.

При каких онкозаболеваниях применяют таргетную терапию?

Чтобы разобраться, будет ли эффективна таргетная терапия у конкретного пациента, необходимо провести молекулярно-генетический анализ клеток опухоли.

Это поможет понять, есть ли в раковых клетках «мишень», против которой направлен тот или иной таргетный препарат.

Зачастую врач назначает таргетную терапию при метастазах, при раке IV стадии, если другие препараты оказались неэффективны, если, несмотря на лечение, опухоль продолжает расти и распространяться по организму.

Таргетная терапия в лечении рака молочной железы

Рак молочной железы первым подвергся таргетной терапии в виде антигормонального препарата тамоксифена из группы антиэстрогенов.

Внутри ядра клетки молочной железы находится гормональный рецептор, который соединяется с циркулирующими в крови половыми гормонами.

Образовавшийся в результате слияния комплекс «рецептор+гормон» даёт импульс для дальнейшей клеточной жизнедеятельности: росту, размножению, изменению функций, то есть несёт в себе программу дальнейшей жизни (см. клинические исследования).

Гормональные препараты, созданные для лечения рака молочной железы, весьма похожи на настоящие гормоны, но несут в себе не программу жизни рака, а программу его смерти, и гормональный рецептор активно выбирает не родной гормон, а лекарство. Сегодня наряду с тамоксифеном используются антиэстрогены торемифен (фарестон) и фульвестрант (фазлодекс).

Вторую группу таргетных гормональных средств составляют ингибиторы фермента ароматазы, превращающего один вид полового гормона в другой. Ароматаза находится в жировой клетчатке и синтезируется яичниками, выключение её с помощью лекарственного препарата нарушает синтез гормона, в котором нуждаются раковые клетки.

Лечение герцептином

Чувствительность к химиотерапии можно предсказать по наличию специфического гена HER2-neu — гена множественной лекарственной резистентности. Обнаружение этого гена говорит о том, что опухоль может не реагировать на присутствие лекарства-убийцы.

Раковая клетка пытается избежать гибели несколькими способами, одновременно включая механизмы:

  • быстрого выведения химиопрепаратов в межклеточное пространство;
  • обезвреживая цитостатик специальными белками;
  • быстро восстанавливая повреждения;
  • изменяя мишень для препарата, предлагая ему похожий белок, не имеющий принципиального значения для дальнейшей жизнедеятельности;
  • изменяя роль ключевых генов, контролирующих клеточный апоптоз (гибель), которые больше не могут запустить фатальные изменения.

Найден ключевой ген рака молочной железы, получивший название HER 2, и заставляющий рецепторы на клеточной поверхности избыточно активно захватывать факторы клеточного роста, что приводит к неуправляемому делению. В некоторых случаях ген амплифицируется, то есть образует в ДНК не одну, а целый пучок генетических копий.

Блокирует ген HER 2 препарат герцептин (трастузумаб). Сам по себе герцептин не убивает рак, а «снимает» с него устойчивость к лекарствам, поэтому применяется вместе с химиопрепаратами. Замечена связь герцептина с иммунными защитниками, при большой концентрации в раке Т-лимфоцитов активность герцептина снижается.

Помогает работе герцептина ещё один таргетный препарат перьета (пертузумаб) — белок, синтезируемый иммунными клетками, или моноклональное антитело. Перьета на поверхности раковой клетки соединяется с определённым рецептором, не позволяя фактору роста проникнуть внутрь и активировать ген HER2. Перьета вводится вместе с герцептином и химиопрепаратом доцетакселом.

Аналогично герцептину работает лапатиниб (тайверб), применяемый во второй очереди после герцептина с перьетой.

Таргетная терапия при метастатическом раке легкого

Таргетные препараты при немелкоклеточном раке легкого могут применяться в сочетании с химиопрепаратами или самостоятельно. Применяются препараты, которые блокируют ангиогенез (рамицирумаб, бевацизумаб), мутантные белки, заставляющие раковые клетки размножаться: EGFR (афатиниб, эрлотиниб, гефитиниб), ALK (бригатиниб, алектиниб, церитиниб, кризотиниб), BRAF (траметиниб, дабрафениб).

Таргетная терапия при меланоме

Исследования показывают, что примерно в половине всех меланом клетки имеют мутацию в гене BRAF. Из-за этого в них образуется одноименный мутантный белок, и они быстро размножаются. В таких случаях эффективны таргетные препараты из группы ингибиторов BRAF: дабрафениб, вемурафениб.

В тандеме с геном BRAF работает ген MEK. Если в нем обнаружена мутация, врач может назначить ингибиторы MEK: кобиметиниб и траметиниб.

Некоторые меланомы (на участках кожи, на которые постоянно воздействуют солнечные лучи, на ладонях и подошвах, слизистых оболочках, под ногтями) имеют мутацию в гене C-KIT. При этом могут помочь препараты иматиниб и нилотиниб.

Таргетная терапия при раке поджелудочной железы

На поздних стадиях рака поджелудочной железы некоторым пациентам назначают химиотерапию в сочетании с эрлотинибом, таргетным препаратом, который блокирует рецептор эпидермального фактора роста (EGRF).

Таргетная терапия при колоректальном раке

При раке толстой и прямой кишки применяются три группы таргетных препаратов:

  • Ингибиторы фактор роста эндотелия сосудов (VEGF), белка, который вырабатывается раковыми клетками и стимулирует ангиогенез: рамуцирумаб, бевацизумаб.
  • Ингибиторы рецепторов эпидермального фактора роста, которые находятся на поверхности раковых клеток и, находясь в активном состоянии, заставляют их размножаться: панитумумаб, цетуксимаб.
  • Ингибиторы киназы — белка-фермента, который выполняет разные функции, в том числе стимулирует клеточный рост: регорафениб.

Таргетная терапия при раке желудка

Примерно в 1 из 5 случаев в клетках злокачественных опухолей желудка содержится повышенное количество белка HER2-neu (или только HER2), который стимулирует их размножение. В таких случаях применяют таргетный препарат трастузумаб (Герцептин). Также при раке желудка применяют ингибитор ангиогенеза рамуцирумаб (Цирамза).

Таргетная терапия при раке почки

При раке почек применяют:

  • Таргетные препараты, которые блокируют ангиогенез: бевацизумаб.
  • Таргетные препараты, которые блокируют белки-тирозинкиназы: сорафениб, сунитиниб, пазопаниб, акситиниб, кабозантиниб, ленватиниб.
  • Таргетные препараты, которые блокируют белок mTOR: темсиролимус, эверолимус.

Отзыв пациента Европейской клиники о таргетной терапии

Я нашла клинику по принципу применения таргетной терапии. Искала тщательно и выяснила, что у Европейской клиники самый большой опыт её применения для лечения меланомы.

Меня приняли очень быстро, подтвердили диагноз и по гистологическому исследованию назначили дабрафениб, так как есть браф-мутация. Сейчас прохожу второй курс. Побочные эффекты есть, но не такие, как при обычной химии.

Судя по динамике, всё хорошо, и вполне можно ожидать хорошего исхода. Доктору Пылёву доверяю полностью. Считаю, что с клиникой и врачами мне очень повезло.

Цены

  • Консультация химиотерапевта — 6 900 руб.
  • Проведение внутрипузырной химиотерапии (без стоимости лекарственных препаратов) — 21 500 руб.
  • Проведение внутрибрюшинной химиотерапии (без стоимости лекарственных препаратов) — 19 100 руб.

  • Проведение иммунотерапии (без стоимости лекарственных препаратов) — 15 000 руб.
  • Проведение интратекальной химиотерапии — 21 000 руб.
  • Проведение гипертермической интраперитонеальной химиотерапии — 280 000 руб.

  • Проведение химиотерапии с использованием инфузионной помпы 1 сутки (без стоимости лекарственных препаратов) — 17 900 руб.
  • Проведение анти PD-1 терапии — 334 000 руб.

В Европейской клинике не ограничиваются химиотерапией, а при всех известных злокачественных заболеваниях используют весь спектр противоопухолевых средств, в том числе и инновационную таргетную терапию. Специальные программы помогают лучшей переносимости лечения и улучшению результатов противоопухолевой терапии.

Источник: https://www.euroonco.ru/departments/himioterapiya/targetnaya-terapiya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.